一种测量配体-受体结合动力学的TR-FRET方法及其片段筛选的应用

在药物发现过程中,对配体-受体结合动力学的研究通常在较晚的时间点进行。这主要是由于技术上的困难和目前测定法提供的相对低通量。
然而,优化受体结合动力学对药物发现非常有益。通过对动态生理系统不可克服的拮抗,提高疗效,延长作用时间。此外,结合动力学似乎发挥偏置激动作用。

在这次科学演讲中,我们将介绍结合动力学优化的潜在临床效益。对目前测量动力学参数的方法也进行了评述。


描述了一种能够同时检测多种化合物动力学的新方法。这种方法依赖于TR-FRET动力检测,并能够使用动力学测定来筛选目的。它还支持具有低亲德赢Vwin安全吗和力的化合物的动力学检测。


最近进行的多巴胺D2受体片段筛选活动说明了这一点。

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