蛋白激酶和磷酸酶活性的动力学或终点监测

蛋白激酶是一种不同的518个酶组,其失呼率下划出400个或更多的治疗区域的人类疾病,尤其是肿瘤学和炎症。目前,所有药物开发努力的30%都集中在蛋白激酶上。虽然许多药物是批准的或在临床试验中,这些药物主要是ATP竞争性抑制剂。最近,在产生具有不同作用模式的激酶抑制剂中产生激增,其中需要有效地表征抑制剂函数,预测药物效力并在药物开发过程中提前推动决策。


磷斯®基于CYS-SOX的传感器通过整合磺胺酰胺 - 氧化氧化物(SOX)发色团来利用螯合增强的荧光,以产生用于定量和均匀检测激酶和磷酸酶活性的优化肽传感器。使用该传感器可用于动力学或端点测定格式www.v66088.com 标仪。终点分析采用铕敏化,因此数据可以在620 nm发射波长下以时间分辨的方式收集,以消除背景荧光,使该方法非常适合于高吞吐量筛选。动力学分析允许抑制剂机制的详细和时间依赖表征或作用方式,效力和停留时间确定。基于SOx的测定技术可以应用于整个药物开发工作流程,以提供在解决下一代蛋白激酶和磷酸酶抑制剂的机会方面的性能和生产力的量子改善。


在本教程中,您将了解更多关于这些新工具,肽底物传感器可用的不同目标,以及如何生产定制解决方案以实现目标发现和药物开发。还将介绍使用火星数据分析软件进一步提高吞吐量和评估的例子。

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